Фармакологическое действие
Корнам — блокатор периферических постсинаптических а1 -адренорецепторов.
Блокируя а1 -адренорецепторы гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, препарат способствует нормализации мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Вызывает расширение артериол и венул, уменьшает ОПСС и венозный возврат к сердцу, в результате чего снижается АД. Начало гипотензивного действия через 15 мин после приема внутрь (однократная доза). Длительность гипотензивного действия — 24 ч. Максимальный эффект при приеме однократной дозы достигается в течение 2-3 ч. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 6-8 недель терапии. При длительном применении снижение АД не сопровождается, как правило, развитием рефлекторной тахикардии.
Препарат способствует нормализации липидного обмена: снижает содержание холестерина, ТГ, ЛПНП и ЛПОНП в крови, увеличивая при этом количество ЛПВП.
При систематическом применении Корнама отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка.
Фармакологические свойства препарата Корнам
Теразозин — селективный, продолжительно действующий антагонист постсинаптических a1-адренорецепторов. a1-Адренорецепторы находятся в гладких мышцах артериол и венул. Блокируя их, теразозин ингибирует сужение сосудов, вызывает снижение АД, уменьшает ОПСС. Симптомы, обусловленные доброкачественной гипертрофией предстательной железы, частично связаны с обструкцией шейки мочевого пузыря. Вызывая расслабление гладкой мускулатуры путем блокады a1-адренорецепторов в предстательной железе, капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря, теразозин увеличивает отток мочи и уменьшает выраженность симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Его положительное действие отмечают через 2–4 нед лечения. Не оказывает влияния на сократительность мочевого пузыря. Несмотря на то что блокада a1-адренорецепторов ведет к снижению АД у больных с АГ (артериальная гипертензия), при лечении пациентов с нормальным АД клинически значимого снижения кровяного давления не выявлено. Теразозин положительно влияет на профиль липидов крови: снижает уровень ТГ, общего ХС, ЛПНП, ЛПОНП и повышает уровень ЛПВП, а также отношение уровня ЛПВП к уровню общего ХС. Он метаболически нейтрален, поэтому можно применять у больных с диабетом, подагрой. Его применение безопасно для больных с БА. Препарат можно назначать пациентам с заболеваниями периферических артерий. При применении препарата отмечают снижение гипертрофии левого желудочка. После приема внутрь теразозин быстро и полностью всасывается. Метаболизируется в печени и выводится преимущественно с желчью. Максимальнaя концентрация в сыворотке крови отмечается через 1 ч после перорального применения. Максимальный антигипертензивный эффект наступает через 3 ч после приема препарата и сохраняется на протяжении 24 ч. Период полувыведения — 12 ч. Прием пищи не влияет на метаболизм препарата. Не отмечено изменений фармакокинетических параметров теразозина у пациентов с почечной недостаточностью, лиц пожилого возраста, а также у пациентов с АГ (артериальная гипертензия).
Особые указания
Для предотвращения развития ортостатической артериальной гипотензии лечение следует начинать с назначения Корнама в дозе 1 мг/сут. перед сном, после чего пациент должен находиться в постели 6-8 ч.
Риск возникновения ортостатической артериальной гипотензии («эффект первой дозы») наиболее высок в течение 30-90 мин после приема препарата и повышен у пациентов, одновременно получающих бета-адреноблокаторы и диуретики, при уменьшении ОЦК, гипосолевой диете, а также при возобновлении лечения препаратом после перерыва (несколько дней).
В случае временного прекращения лечения возобновляют терапию с той же дозы. В процессе лечения уровень специфического антигена предстательной железы не изменяется. До начала терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить рак предстательной железы.
Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
В течение 12 ч после приема первой дозы, после увеличения дозы или прерывания терапии не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка препарата Корнам, симптомы и лечение
брадикардия, циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса и тяжелая почечная недостаточность. В первую очередь назначают обычные поддерживающие мероприятия (промывание желудка), и затем постоянный контроль и поддержку основных жизненных функций, при необходимости — в палате интенсивной терапии. Гемодиализ не является эффективным способом выведения теразозина из организма из-за высокой степени его связывания с белками. При гипотензии необходимо в первую очередь восполнить потерю жидкости и солей. При отсутствии положительного эффекта назначают в/в катехоламины или ангиотензин II. В случае рефлекторной брадикардии применяют кардиостимулятор. Необходимо проводить контроль уровня электролитов и креатинина сыворотки крови.
Способ применения и дозы
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сут. перед сном. Постепенно дозу увеличивают до 2-10 мг/сут. до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект обычно отмечается через 2 недели с момента начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс лечения должен составлять 4-6 недель.
При артериальной гипертензии назначают препарат в начальной дозе 1 мг/сут. перед сном. Постепенно дозу увеличивают до достижения клинического эффекта. Поддерживающая доза составляет 1-10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг. В случае временного прекращения приема препарата лечение возобновляют по той же схеме.
Побочные действия
— При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, астения.
Прочие: заложенность носа.
— При лечении артериальной гипертензии
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия — «эффект первой дозы» (наблюдалась у 1% пациентов, преимущественно получающих одновременно диуретики или бета-адреноблокаторы), проявляющаяся головокружением, тахикардией, возможны обморочные состояния; редко — ощущение сердцебиения, периферические отеки, заложенность носа.
Со стороны ЦНС: редко — головокружение, астения, сонливость, нарушение четкости зрительного восприятия.
Со стороны системы кроветворения: снижение (связанное с гемодилюцией) гематокрита, гемоглобина, лейкопения, гипопротеинемия, гипоальбуминемия.
Прочие: редко — снижение потенции, тошнота.
Корнам (Kornam)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки желтого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и насечкой на одной стороне. 1 таб. теразозин (в форме гидрохлорида дигидрата) 2 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, краситель желтый (E104), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Таблетки оранжево-желтого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и насечкой на одной стороне. 1 таб. теразозин (в форме гидрохлорида дигидрата) 5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, железа оксид желтый, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Фармакологическое действие
Блокатор периферических постсинаптических a1-адренорецепторов. Блокируя a1-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, препарат способствует нормализации мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Вызывает расширение артериол и венул, уменьшает ОПСС и венозный возврат к сердцу, в результате чего снижается АД. Начало гипотензивного действия через 15 мин после приема внутрь (однократная доза). Длительность гипотензивного действия — 24 ч. Максимальный эффект при приеме однократной дозы достигается в течение 2-3 ч. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 6-8 недель терапии.
При длительном применении снижение АД не сопровождается, как правило, развитием рефлекторной тахикардии. Препарат способствует нормализации липидного обмена: снижает содержание холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой и очень низкой плотности в крови, увеличивая при этом количество липопротеинов высокой плотности. При систематическом применении Корнама отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Степень абсорбции не зависит от одновременного приема пищи. Cmax в плазме достигается через 1 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет 90-94%.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени с образованием 4 метаболитов, один из которых (пиперазиновое производное теразозина) обладает антигипертензивной активностью. T1/2 составляет 12 ч. Выводится с желчью (60%) и почками (40%, из них 10% — в неизмененном виде).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При печеночной недостаточности клиренс снижается.
Показания
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение);
- артериальная гипертензия.
Режим дозирования
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сут перед сном. Постепенно дозу увеличивают до 2-10 мг/сут до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект обычно отмечается через 2 недели с момента начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс лечения должен составлять 4-6 недель.
При артериальной гипертензии назначают препарат в начальной дозе 1 мг/сут перед сном. Постепенно дозу увеличивают до достижения клинического эффекта. Поддерживающая доза составляет 1-10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг. В случае временного прекращения приема препарата лечение возобновляют по той же схеме.
Побочное действие
При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия.
- Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, астения. Прочие: заложенность носа.
При лечении артериальной гипертензии
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия — «эффект первой дозы» (наблюдалась у 1% пациентов, преимущественно получающих одновременно диуретики или бета-адреноблокаторы), проявляющаяся головокружением, тахикардией, возможны обморочные состояния; редко — ощущение сердцебиения, периферические отеки, заложенность носа.
- Со стороны ЦНС: редко — головокружение, астения, сонливость, нарушение четкости зрительного восприятия.
- Со стороны системы кроветворения: снижение (связанное с гемодилюцией) гематокрита, гемоглобина, лейкопения, гипопротеинемия, гипоальбуминемия. Прочие: редко — снижение потенции, тошнота.
Противопоказания
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат при стенокардии, ИБС, печеночной или почечной недостаточности, нарушении мозгового кровообращения, сахарном диабете типа
Беременность и лактация
Корнам можно применять при беременности и в период грудного вскармливания в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Особые указания
Для предотвращения развития ортостатической артериальной гипотензии лечение следует начинать с назначения Корнама в дозе 1 мг/сут перед сном, после чего пациент должен находиться в постели 6-8 ч. Риск возникновения ортостатической артериальной гипотензии («эффект первой дозы») наиболее высок в течение 30-90 мин после приема препарата и повышен у пациентов, одновременно получающих бета-адреноблокаторы и диуретики, при уменьшении ОЦК, гипосолевой диете, а также при возобновлении лечения препаратом после перерыва (несколько дней).
В случае временного прекращения лечения возобновляют терапию с той же дозы. В процессе лечения уровень специфического антигена предстательной железы не изменяется. До начала терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить рак предстательной железы. Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В течение 12 ч после приема первой дозы, после увеличения дозы или прерывания терапии не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, нарушения координации движений, обморок. Лечение: необходимо уложить пациента, опустив головной конец кровати. В случае необходимости назначают гипертензивные средства, в/в введение жидкости. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Корнама и бета-адреноблокаторов, диуретиков, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов АПФ антигипертензивный эффект может усиливаться. Требуется особая осторожность при одновременном назначении теразозина и антигипертензивных препаратов центрального действия.
Всасывание теразозина снижается при одновременном приеме адсорбентов и антацидов. Адреномиметики ослабляют эффект теразозина. При одновременном применении теразозина и НПВС возможно снижение антигипертензивного действия вследствие подавления синтеза простагландинов и задержки жидкости и ионов натрия.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Корнама и бета-адреноблокаторов, диуретиков, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов АПФ антигипертензивный эффект может усиливаться. Требуется особая осторожность при одновременном назначении теразозина и антигипертензивных препаратов центрального действия.
Всасывание теразозина снижается при одновременном приеме адсорбентов и антацидов.
Адреномиметики ослабляют эффект теразозина.
При одновременном применении теразозина и НПВС возможно снижение антигипертензивного действия вследствие подавления синтеза простагландинов и задержки жидкости и ионов натрия.
Взаимодействия препарата Корнам
Одновременное применение с другими антигипертензивными препаратами может потенцировать антигипертензивный эффект теразозина. В клинических испытаниях теразозин получали пациенты, которые одновременно принимали обезболивающие, НПВП, антибиотики (эритромицин, триметоприм, сульфаметоксазол), антихолинергические, симпатомиметические средства, урикозурические, антигистаминные препараты, пероральные гипогликемические средства, ГКС, антацидные, седативные и транквилизирующие препараты, диуретики и блокаторы v-адренорецепторов. Клинические признаки взаимодействия не наблюдались.
